4.2.3. Блокаторы Н+К+-АТФ-азы (протоновой помпы)
Ферменты Н+К+-АТФ-азы участвуют в функционировании "протонового насоса" секреторных канальцев обкладочных клеток желудка, который обеспечивает синтез соляной кислоты.
Омепразол (лосек, тимопразол, омез) - выпускается в таблетках по
Омепразол подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты, поскольку действует на внутриклеточный фермент, а не на рецепторный аппарат и, кроме того, не вызывает побочных явлений, так как в активной форме существует только в париетальной клетке.
После 7 дней лечения омепразолом в дозе 30 мг в сутки базальная и стимулированная секреция блокируется на 100% (Londong, 1983).
Однократный прием 80 мг омепразола приводит к полному угнетению секреции на 24 ч. Изменяя дозу и время назначения этого препарата, можно устанавливать в просвете желудка желаемое значение рН.
Омепразол является самым мощным антисекреторным препаратом, при месячном курсе способствует рубцеванию дуоденальных язв почти в 100% случаев. Он вызывал рубцевание язв желудка и двенадцатиперстной кишки при ранитидинрезистентных язвах у 94.4% больных.
После отмены омепразола "рикошетного" повышения желудочной секреции не происходит. Омепразол - единственный препарат, который превосходит по эффективности блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов у больных язвенной болезнью.
При лечении омепразолом сохраняющаяся ахлоргидрия ведет к повышению продукции гастрина и гиперплазии энтерохромафинных клеток (ECL) желудка (у 10-20% больных), но не к дисплазии или неоплазии. В связи с этим эффектом лечение омепразолом рекомендуют назначать лишь при обострении язвенной болезни на 4-8 недель, преимущественно при тяжело протекающих лептичесюи язвах, не поддающихся лечению другими противоязвенными средствами (Н2-гастаминоблокаторами).
Препарат назначают внутрь. Обычные дозы при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка составляют 20-40 мг 1 раз в день перед завтраком (можно 20 мг 2 раза в день), при синдроме Золлингера-Эллисона суточная доза может повышаться до 60-80 мг в день (в 2 приема). Существует также методика применения омепразола внутрь 30 мг вечером (после ужина), дозу можно повысить до 60 мг после ужина.
Читать далее: 4.2.4. Антагонисты гастриновыхрецепторов