Меню
Яндекс.Метрика

Третье поколение пенициллинов - полусинтетические пенициллины широкого спектра действия

 

Пенициллины третьего поколения активно подавляют грамотрица-тельные бактерии. В отношении неположительных бактерий активность их ниже, чем у бензилпенициллина. но несколько выше, чем у пенициллинов второго поколения. Исключение составляют стафилококки, продуцирующие р-лактамазу, на которые пенициллин широкого спектра не действует.

 

Ампициллин (пентрексил, омнипен) - выпускается в таблетках, капсулах по 0.25 г и во флаконах по 0.25 и 0.5 г. Применяется внутрь внутримышечно, внутривенно через каждые 4-6 ч. Средняя суточная доза препарата составляет 4-6 г. Высшая суточная доза - 12 г. К ампициллину устойчивы синегнойная палочка, пенициллиназообразующие стафилококки и индолположительные штаммы протея.

 

Ампициллин хорошо проникает в желчь, пазухи носа и накапливается в моче, концентрации его в мокроте и легочной ткани низкие. Препарат наиболее показан при урогенитальных инфекциях, причем он не обладает нефротоксическим действием. Однако при почечной недостаточности дозу ампициллина рекомендуется уменьшить или увеличить интервалы между введениями препарата. Ампициллины в оптимальных дозах эффективны также и при пневмонии, но продолжительность лечения составляет 5-10 дней и больше.

 

Циклациллин (циклопен) - структурный аналог ампициллина. Назначается внутрь через каждые 6 ч. Средняя суточная доза препарата составляет 1-2 г.

 

Пивампициллин - пивалоилоксиметиловый эфир ампициллина - гид-ролизуется неспецифическими эстеразами в крови и кишечнике до ампициллина. Препарат всасывается из кишечника лучше, чем ампициллин. Применяется внутрь в тех же дозах, что и ампициллин.

 

Бакампицшыин (пенглаб, спектробид) - относится к предшественникам, высвобождающим ампициллин в организме. Назначается внутрь через каждые 6-8 ч. Средняя суточная доза составляет 2.4-3.2 г.

 

Амоксициллин - является активным метаболитом ампициллина, принимается внутрь через каждые 8 ч. Средняя суточная доза составляет 1.5-3 г. Препарат по сравнению с ампициллином легче абсорбируется в кишечнике и введенный в одинаковой дозе создает удвоенную концентрацию в крови, его активность против чувствительных бактерий в 5-7 раз выше, по степени проникновения в легочную ткань он превосходит ампициллин.

 

Аугментин - сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты. Клавулановая кислота представляет собой производное β- лактама, продуцируемое Streptomyces clavuligerus. Клавулановая кислота связывает (подавляет) β- лактамазу (пенициллиназу) и, таким образом, конкурентно защищает пенициллин, потенцируя его действие. Амоксициллин, потенцированный клавулановой кислотой, пригоден для лечения инфекций дыхательных и мочевых путей, вызываемых продуцирующими β- лактамазу микроорганизмами, а также в случае инфекции, устойчивой к амоксициллину.

 

Выпускается в таблетках, одна таблетка содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в сутки (через каждые 8 ч).

 

Уназин - представляет собой комбинацию натрия сульбактама и ампициллина в соотношении 1:2. Применяется для внутримышечных, внутривенных инъекций. Выпускается во флаконах по 10 мл, содержащих 0.75 г вещества (0.25 г сульбактама и 0.5 г ампициллина); во флаконах по 20 мл, содержащих 1.5 г вещества (0.5 г сульбактама и 1 г ампициллина); во флаконах по 20 мл с 3 г вещества (I г сульбактама и 2 г ампициллина). Суль-бактам необратимо подавляет большинство β- лактамаз, ответственных за устойчивость многих видов бактерий к пенициллинам и цефалоспоринам. Сульбакгам предотвращает разрушение ампициллина устойчивыми микроорганизмами и обладает выраженным синергизмом при введении с ним. Сульбактам также инактивирует пенициллинсвязывающие белки таких бактерий, как Staph. aureus, E. coli, P. mirabilis, Acinetobacter, N. gonor-rheae, H. influenzae, Klebsiella, что ведет к резкому возрастанию антибактериальной активности ампициллина. Бактерицидным компонентом комбинации является ампициллин. Спектр действия препарата: стафилококки (включая пенициллиназопродуцирующие), пневмококк, энтерококк, отдельные виды стрептококков, гемофильная палочка, анаэробы, кишечная палочка, клебсиелла, энтеробактер, нейссерии.

 

Препарат разводится водой для инъекций или 5% глюкозой, вводится внутривенно медленно струйно в течение 3 мин или капельно в течение 15-30 мин.

 

Суточная доза уназина составляет от 1.5 до 12 г на 3-4 введения (каждые 6-8 ч). Максимальная суточная доза составляет 12 г, что эквивалентно 4 г сульбактама и 8 г ампициллина.

 

Ампиокс - сочетание ампициллина и оксациллина (2:1), сочетает спектры действия обоих антибиотиков. Выпускается в таблетках, капсулах для приема внутрь по 0.25 г и во флаконах по 0.1, 0.2 и 0.5 г. Назначается внутрь, внутривенно, внутримышечно через каждые 6 ч. Средняя суточная доза составляет 2-4 г. Максимальная суточная доза - 8 г.

 

Читать далее: Четвертое поколение пенициллинов (карбоксипенициллины)