Меню
Яндекс.Метрика

Второе поколение пенициллинов (полусинтетические пенициллиназоустойчивые антистафилококковые антибиотики)

 

Второе поколение пенициллинов получено путем добавления к 6-аминопенициллановой кислоте ацильной боковой цепи. Некоторые стафилококки продуцируют фермент β- лактамазу, который взаимодействует с β-лактамным кольцом пенициллинов и раскрывает его, что приводит к утрате антибактериальной активности препарата. Наличие в препаратах второго поколения боковой ацильной цепи защищает р-лактамное кольцо антибиотика от воздействия р-лактамазы бактерий. Поэтому препараты еторого поколения предназначены прежде всего для лечения больных с инфекцией ленициллиназопродуцирующими стафилококками. Эти антибиотики также активны и в отношении других бактерий, при которых эффективен пенициллин, но важно знать, что бензилпенициллин в этих случаях существенно более эффективен (более чем в 20 раз при пневмококковой пневмонии). В связи с этим при смешанной инфекции необходимо назначать бензилпенициллин и препарат, устойчивый к β- лактамазе. К пенициллинам второго поколения устойчивы возбудители, резистентные к действию пенициллина. Показаниями к назначению пенициллинов этого поколения являются пневмония и другие инфекционные заболевания стафилококковой этиологии.

 

Оксациллин (простафлин, резистопен, стапенор, бристопен, бакто-цилл) - выпускается во флаконах по 0.25 и 0.5 г, а также в таблетках и капсулах по 0.25 и 0.5 г. Применяется внутривенно, внутримышечно, перо-рально каждые 4-6 ч. Средняя суточная доза при пневмонии составляет 6 г. Высшая суточная доза - 18 г.

Диклоксациллин (динапен, дицилл) - антибиотик, близкий к оксацил-лину, содержащий в своей молекуле 2 атома хлора, хорошо проникает внутрь клетки. Применяется внутривенно, внутримышечно, внутрь каждые 4 ч. Средняя суточная терапевтическая доза - 2 г, максимаьная суточная доза - 6 г.

 

Клоксациллин (тегопен) - препарат, близкий к диклоксациллину, но содержит один атом хлора. Применяется внутривенно, внутримышечно, внутрь каждые 4 ч. Средняя суточная терапевтическая доза - 4 г, максимаьная суточная доза - 6 г.

 

Флуклоксацшишн - антибиотик, близкий к диклоксациллину, содержит в своей молекуле по одному атому хлора и фтора. Применяется внутривенно, внутримышечно каждые 4-6 ч, средняя суточная терапевтическая доза - 4-8 г, максимальная суточная доза - 18 г.

 

Клоксациллин и флуклоксациллин по сравнению с оксациллином создают более высокую концентрацию в сыворотке крови. Соотношение концентраций в крови после введения высоких доз оксациллина, ююкса-циллина, диклоксациллина в вену составляет 1: 1.27 : 3.32

 

Диклоксациллин и оксациллин метабол изируются преимущественно в печени, поэтому они более предпочтительны для применения при почечной недостаточности.

 

Нафциллин (нафцил, унипен) - назначается внутривенно, внутримышечно через каждые 4-6 ч. Средняя суточная доза составляет 6 г. Высшая суточная доза - 12 г.

 

Читать далее: Третье поколение пенициллинов - полусинтетические пенициллины широкого спектра действия