Меню
Яндекс.Метрика

3.1. Антибактериальные препараты для лечения острой пневмонии р-Лактамные антибиотики

 

3.1.1. Группа пенициллинов

 

Механизм действия пенициллинов заключается в подавлении биосинтеза тптидогликана клеточной оболочки, защищающей бактерии от окружающего пространства. Беталакгамовый фрагмент антибиотиков служит структурным аналогом аланиланилина, компонента мурановой кислоты, образующей перекрестные связи с пептидными цепями в пептидогликано-вом слое. Нарушение синтеза клеточных оболочек приводит к неспособности клетки противостоять осмотическому градиенту между клеткой и окружающей средой, поэтому микробная клетка набухает и разрывается. Пенициллины оказывают бактерицидное действие только на размножающиеся микроорганизмы, поскольку в покоящихся не происходит построения новых клеточных оболочек. Главной защитой бактерий от пенициллинов является продукция фермента р-лактамазы, раскрывающего р-лаетамное кольцо и инакгивирующего антибиотик (Д. Р. Лоуренс, П. Н. Беннит, 1991).

 

Табл. 1. Классификация fS-лактамаз в зависимости от их воздействия на антибиотики (Richmond, Sykes)

 

l-класс β- Лактамазы, расщепляющие цефалоспорины

 

М-класс β- Лактамазы, расщепляющие пенициллины

 

Ill-класс β- Лактамазы, расщепляющие различные антибиотики широкого спектра

 

lV-класс

 

V-класс β- Лактамазы, расщепляющие изоксазолилпенициллины (оксациллин)

 

В 1940 г. Abraham и Chain обнаружили у Е. col, фермент, расщепляющий пенициллин. С того времени описано большое число энзимов, расщепляющих р-лактамное кольцо пенициллина и цефалоспоринов. Они получили название 0-лактамазы. Это более правильное название, чем пенициллина-зы. β- Лактамазы различаются молекулярной массой, изоэлектрическими свойствами, последовательностью расположения аминокислот, молекулярной структурой, взаимоотношениями с хромосомами и плазмидами (табл. 1, 2). Безвредность пенициллинов для человека обусловлена тем, что оболочки клеток человека отличаются по строению и не подвергаются действию препарата.

 

Читать далее: Первое поколение пенициллинов (природные, естественные пенициллины)