Меню
Яндекс.Метрика

3.1.19. Фитонцидные препараты

 

Хлорофиллипт - фитонцид с широким спектром антимикробного действия, обладает противостафилококковым действием. Получен из листьев эвкалипта. Применяется в виде 1% спиртового раствора по 30 капель 3 раза в день в течение 2-3 недель или внутривенно капельно по 2 мл 0.25% раствора в 38 мл изотонического раствора натрия хлорида.

3.1.20. Сульфаниламидные препараты

 

Сульфаниламиды являются производными сульфаниловой кислоты. Для всех сульфаниламидов характерны единый механизм действия и практически одинаковый антимикробный спектр. Сульфаниламиды - конкуренты парааминобензойной кислоты, необходимой большинству бактерий для синтеза фолиевой кислоты, которая используется микробной клеткой для образования нуклеиновых кислот. По характеру действия сульфаниламиды -б аюериостатические препараты. Антимикробная активность сульфаниламидов определяется степенью их сродства к рецепторам микробных клеток, т.е. способностью конкурировать за рецепторы с парааминобензойной кислотой. Так как большинство бактерий не могут утилизировать фолиевую кислоту из внешней среды, сульфаниламиды являются препаратами широкого спектра действия.

 

Спектр действия сульфаниламидов

 

I. Высокочувствительные микроорганизмы:

 

• стрептококк, стафилококк, пневмококк, менингококк, гонококк, ки-

 

шечная палочка, сальмонелла, холерный вибрион, сибиреязвенная палочка, гемофильные бактерии;

 

• хламидии: возбудители трахомы, пситтакоза, орнитоза, пахового лимфогранулематоза;

 

• простейшие: плазмодий малярии, токсоплазма;

 

• патогенные грибы,а ктиномицеты, кокцидии.

 

II. Умеренно чувствительные микроорганизмы:

 

• микробы: энтерококки, зеленящий стрептококк, протей, клостридии,

 

пастереллы (в том числе возбудители туляремии), бруцеллы, микобак-терии лепры;

 

простейшие: лейшмании.

 

Устойчивые к сульфаниламидам виды возбудителей: сальмонеллы (некоторые виды), синегнойная, коклюшная и дифтерийная палочки, ми-кобактериитуберкулеза, спирохеты, лептоспиры, вирусы.

 

Сульфаниламиды подразделяются на следующие группы:

 

1. Препараты короткого действия (Т,„ менее 10 ч): норсульфазол, этазол, сульфадимезин, сульфазоксазол. Их принимают внутрь по I г каждые 4-6 ч, на первый прием часто рекомендуют 1 г. Этазол выпускается в ампулах в виде натриевой соли для парентерального введения (10 мл 10% раствора в ампуле), натриевая соль норсульфазола также вводится внутривенно по 5-10 мл 10% раствора К роме того, эти препараты и остальные сульфаниламиды короткого действия выпускаются в таблетках по 0.5 г.

 

2. Препараты средней длительности действия (Т, 10-24 ч): сульфазин, сульфаметоксазол, сульфомоксал. Широкого применения не получили. Выпускаются в таблетках по 0.5 г. Взрослым на первый прием дают 2 г, затем в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч, в дальнейшем по 1 г каждые 6-8 ч.

 

3. Препараты длительного действия (Т,/2 24-48 ч): сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин. Выпускаются в таблетках по 0.5 г. Назначаются взрослым в первый день по 1-2 г в зависимости от тяжести заболевания, на следующий день дают 0.5 или 1 г 1 раз в день и проводят весь курс на этой поддерживающей дозе. Средняя продолжительность курса лечения - 5-7 дней.

 

4. Препараты сверхдлительного действия (Т 1 /2 более 48 ч): сульфален, сульфадоксин. Выпускаются в таблетках по 0.2 г. Сульфален назначают внутрь ежедневно или 1 раз в 7-10 дней. Ежедневно назначают при острых или быстропротекающих инфекциях, I раз в 7-10 дней -п ри хронических, длительно текущих. При ежедневном приеме назначают взрослым в 1-й день 1 г, затем по 0.2 г в день, принимают за 30 мин до еды.

 

5. Препараты местного действия, плохо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте: сульгин, фталазол, фтазин, дисульформин, салазо-сульфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин. Применяются при кишечных инфекциях, при пневмониях не назначаются.

 

Высокоэффективна комбинация сульфаниламидов с антифолиевым препаратом триметопримом. Триметоприм усиливает действие сульфаниламидов, нарушая восстановление тригидрофолиевой кислоты в тетрагидро-фолиевую кислоту, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Комбинация сульфаниламидов с триметопримом обеспечивает значительное увеличение степени и спектра антимикробной активности.

 

Выпускаются следующие препараты, содержащие сульфаниламиды в сочетании с триметопримом:

 

• бисептол-120 - содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма;

 

• бисептол-480 - содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг тримето-прима;

 

• бисептолаля внутривенных вливаний по 10 мл;

 

• протесептил - содержит сульфадимезин и триметоприм в тех же дозах, что и бисептол;

 

• сульфатен - комбинация 0.25 г сульфамонометоксина с 0.1 г триме-топрима.

 

Наибольшее распространение получил бисептол, который в отличие от других сульфаниламидов обладает не только бактериостатическим, но и бактерицидным действием. Бисептол принимается 1 раза в день по 0.48 г (1-2 таблетки на прием).

 

Побочные действия сульфаниламидов:

 

кристаллизация ацетилированных метаболитов сульфаниламидов в почках и мочевыводящих путях; ощелачивание мочи увеличивает ионизацию сульфаниламидов, являющихся слабыми кислотами, в ионизированной форме эти препараты значительно лучше растворяются в воде и моче; ощелачивание мочи уменьшает вероятность кристаллу-рии, способствует поддержанию в моче высоких концентраций сульфаниламидов. Для обеспечения стойкой щелочной реакции мочи достаточно назначения соды по 5-10 г в сутки. Кристаллурия, вызываемая сульфаниламидами, может протекать бессимптомно или вызывать почечную колику, гематурию, олигурию и даже анурию; аллергические реакции: кожные сыпи, эксфолиативные дерматиты, лейкопения;

 

• диспептические реакции: тошнота, рвота, диарея; у новорожденных и грудных детей сульфаниламиды могут вызывать метгемоглобинемию за счет окисления фетального гемоглобина, сопровождающуюся цианозом;

 

• пригипербилирубинемии применение сульфаниламидов опасно, так как они вытесняют билирубин из связи с белком и способствуют проявлению его токсического действия;

 

при использовании бисептола может развиться картина недостаточности фолиевой кислоты (макроцитарная анемия, поражение желудоч-нокишечного тракта), для ликвидации этого побочного явления необходим прием фолиевой кислоты. В настоящее время сульфаниламиды применяют редко, преимущественно при непереносимости антибиотиков или устойчивости к ним микрофлоры.

 

Читать далее: 3.2. Комбинированное назначение антибактериальных препаратов