Меню
Яндекс.Метрика

3.1.15. Препараты фторхинолонов

 

В настоящее время фторхинолоны наряду с цефалоспоринами занимают одно из ведущих мест в лечении бактериальных инфекций. Фторхинолоны обладают бактерицидным эффектом, который обусловлен угнетением бактериальной топоизомеразы 2-го типа (ДНК-гиразы), что приводит к нарушению генетической рекомбинации, репарации и репликации ДНК, а при использовании больших доз препаратов - торможению транскрипции ДНК. Следствием этих влияний фторхинолонов является гибель бактерий. Фторхинолоны являются антибактериальными препаратами широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе стрептококков, стафилококков, пневмококков, псевдомонас, гемофильной палочки, анаэробных бактерий, кампилобактерий, хламидий, микоплазм, легионелл, гонококка. В отношении грамотрицательных бактерий эффективность фторхинолонов более выражена по сравнению с влиянием на грамположительную флору. Фторхинолоны применяются обычно для лечения инфекционно-воспали-тельных процессов в бронхопульмональной и мочевыводящей системах в связи со способностью хорошо проникать в эти ткани.

 

Резистентность к фторхинолонам развивается редко и связана с двумя причинами:

 

• структурными изменениями в ДНК-гиразе, в частности, топоизомере-А (для пефлоксацина, офлоксацина, ципрофлоксацина) изменением проницаемости бактериальной стенки.

 

Описаны резистентные к фторхинолонам штаммы серраций, цитробактер, кишечной палочки, псевдомонас, золотистого стафилококка.

 

Офлоксацин (таривид, заноцин, флобоцин) - выпускается в таблетках по 0.1 и 0.2 г, для парентерального введения - во флаконах, содержащих 0.2 г препарата. Чаще всего назначается внутрь по 0.2 г 2 раза в лень, при тяжелых рецидивирующих инфекциях дозу можно удвоить. При очень тяжелых инфекциях используют секвенционное (поочередное) лечение, т.е. начинают терапию с внутривенного введения 200-400 МГ, а после улучшения состояния переходят на пероральныЙ прием. Внутривенно офлоксацин вводится капельно в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Препарат хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, кожные сыпи, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, повышение содержания в крови аланиновой амииотрансферазы. Высокие дозы отрицательно влияют на суставные хрящи и рост костей, поэтому не рекомендуется принимать таривид детям до 16 лет, беременным и кормящим грудью женщинам.

 

Ципрофлоксацин (ципробай) - механизм действия и спектр антимикробного влияния аналогичны таковым утаривида.

 

Формы выпуска: таблетки по 0.25, 0.5 и 0.75 г, флаконы по 50 мл ин-фузионного раствора, содержащего 100 мг препарата; флаконы по 100 мл инфузионного раствора, содержащего 200 мг препарата; ампулы по 10 мл концентрата инфузионного раствора, содержащего 100 мг препарата.

 

Применяется внутрь и внутривенно 2 раза в сутки, внутривенно можно вводить медленно струйно или капельно.

 

Средняя суточная доза при приеме внутрь составляет 1 г, при внутривенном введении - 0.4-0.6 г. При тяжелой инфекции можно повысить пе-роральную дозу до 0.5 г 3 раза в день.

 

Возможны те же побочные эффекты, что и офлоксацина.

 

Норфлоксацин (нолицин) - выпускается в таблетках по 0.4 г. Назначается внутрь до еды по 200-400 мг 2 раза в сутки. Уменьшает клиренс теофиллина, Н2-блокаторов, может увеличить риск побочных эффектов указанных препаратов. Одновременный с норфлоксацином прием нестеро-идных противовоспалительных средств может вызывать судороги, галлюцинации. Возможны диспептические явления, артралгии, фотосенсибилизация, повышение в крови уровня трансаминаз, боли в животе.

 

Эноксацт (пенетракс) - выпускается в таблетках по 0.2-0.4 г. Назначается внутрь по 0.2-0.4 г 2 раза в сутки.

 

Пефлоксацин (абактал) - выпускается в таблетках по 0.4 г и в ампулах, содержащих 0.4 г препарата. Назначают внутрь по 0.2 г 2 раза в день, при тяжелом состоянии вначале применяют внутривенно капельно (400 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы), а затем переходят на пероральный прием. По сравнению с другими фторхинолонами отличается высокой билиарной экскрецией и достигает высоких концентраций в желчи, широко применяется для лечения кишечных инфекций и инфекционно-воспалительных заболеваний желчевыводяших путей. В процессе лечения возможны головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, понос, жажда, фотодерматит.

 

Ломефлоксацин (максаквин) - выпускается в таблетках по 0.4 г. Оказывает выраженное бактерицидное действие на большинство грамотрица-тельных , многих грамположительных (стафилококки, стрептококки) и внутриклеточных (хламидии, микоплазмы, легионеллы. бруцеллы) возбудителей. Назначается по 0.4 г I раз в сутки.

 

Спарфлоксацт (загам) - является новым дифторированным хиноло-ном, имеет сходную с ципрофлоксацином структуру, но содержит дополнительные 2 метиловые группы и второй атом фтора, что значительно повышает активность данного препарата против грамположительных микроорганизмов, а также внутриклеточных анаэробных возбудителей.

 

Флероксацин - высокоактивен против грамотрицательных бактерий, особенно энтеробактерий, а также против грамположительных микроорга-

 

низмов, включая стафилококки. Стрептококки и анаэробы менее чувствительны или резистентны к флероксацину. Комбинация с фосфомицином увеличивает активность против псевдомонас. Назначается 1 раз в сутки внутрь по 0.2-0.4 г. Побочные эффекты редки.

 

Читать далее: 3.1.16. Производные хиноксолина