Меню
Яндекс.Метрика

М-холиноблокаторы (холинолитики)

 

Парасимпатическая система и холинергические рецепторы играют большую роль в формировании гиперреактивности бронхов и развитии бронхиальной астмы. Гиперстимуляция холинергических рецепторов приводит к усилению дегрануляции тучных клеток с выходом большого количества медиаторов воспаления, что способствует развитию в бронхах воспалительной и бронхоспастической реакций и их эквивалентов.

 

Следовательно, снижение активности холинергических рецепторов может оказать благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы.

 

Максимальная плотность холинергических рецепторов характерна для крупных и менее выражена в бронхах среднего калибра. В мелких бронхах холинергических рецепторов значительно меньше и они играют небольшую роль в развитии их спазма. Это объясняет меньшую эффективность холинолитиков при лечении бронхиальной астмы по сравнению со стимуляторами 3-адренорецепторов. В отличие от холинергических, адренерги-ческие рецепторы расположены равномерно по всему бронхиальному дереву, причем в средних бронхах имеется некоторое преобладание α- рецеп-торов, а в мелких - р-рецепторов. Вот почему р-адреностимуляторы высокоэффективны при заболеваниях, протекающих с обструкцией мелких бронхов - бронхиальной астме и Дистальном бронхите.

 

М-холинолитики блокируют М-холинореактивные структуры и тем самым уменьшают бронхосуживающее влияние блуждающего нерва.

 

Эта средства показаны прежде всего при развитии ваготонического (холинергического) варианта бронхиальной астмы. В этих случаях нередко обнаруживаются системные явления ваготонии: сочетание с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, наклонность к артериальной гипотен-зии , брадикардии, гипергидроз ладоней и т.д.

 

Довольно часто холИНОЛитики бывают эффективны и при атонической бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите.

 

Наиболее часто применяются следующие холинолитики.

 

Атропин - можно применять для купирования приступа астмы, для этого вводят 0.5-1 мл 0.1% раствора подкожно. В ряде случаев можно получить купирующий эффект путем ингаляции мелкодисперсного аэрозоля (0.2-0.3 мг атропина в разведении 1:5, 1:10) в течение 3-5 мин. Терапевтический эффект сохраняется около 4-6 ч. Атропин эффективен при бронхиальной обструкции средней степени тяжести. При передозировке атропина появляются сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, гипотония кишечника, затруднение мочеиспускания. Атропин противопоказан при глаукоме.

 

Платифштин - назначают 1 мл 0.2% раствора подкожно 1-3 раза в день, порошки - внутрь по 0.002-0.003 Г 3 раза в день. Применяют в инъекциях для купирования приступа бронхиальной астмы, в порошках - для лечения хронической обструкции бронхов.

 

Метацин - вводят 1 мл 0.1% раствора подкожно для купирования приступа астмы. По спазмолитическому действию превосходит атропин, имеет менее выраженные побочные действия. В таблетках применяется по 0.002 г 3 раза в день для лечения хронической бронхиальной обструкции.

 

Экстракт белладонны - применяется в порошках при хронической бронхиальной обструкции по 0.015 г 3 раза в день.

 

Приводим некоторые прописи, содержащие холинолитики, для купирования легких приступов астмы и для лечения хронической бронхиальной обструкции:

 

Метацина 0.004 г

 

Экстракта белладонны 0.01 г

 

Эфедрина 0.015 г

 

Теофиллина 0.1 г

Принимать по 1 порошку 3 раза в день.

 

Эуфиллина 0.15

 

Эфедрина 0.025

 

Димедрола 0.025

 

Папаверина 0.03

 

Платифиллина 0.003

Принимать по 1 порошку 3 раза в день.

 

Эуфиплииа 0 15 г

 

Платифиллина 0.003 г

 

Эфедрина 0.015 г

 

Фенобарбитала 0.01 г

Принимать по 1 порошку3 раза в день.

 

Ипратропиум бромид (атровент) - четвертичное производное атропина, является антихолинергетическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов. Он характеризуется высокой активностью как конкурентный антагонист нейромедиатора ацетилхолина, связывается с холинергическими рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов и подавляет вагусопосредованную бронхоконстрикцию. Ипратропиум бромид более избирателен в отношении холинергических рецепторов, что выражается в более высокой бронхолитической активности по сравнению с атропином и меньшим подавлением слизеобразования при ингаляционном применении.

 

При ингаляционном введении препарата всасываемость его минимальная. Можно считать, что действие его носит местный характер без сопутствующих системных эффектов. Действие ипратропиума бромида начинается через 5-25 мин после ингаляции, достигает максимума в среднем через 90 мин, продолжительность действия - 5-6 ч. Повышение дозы увеличивает продолжительность действия. По сравнению с атропином действие препарата на бронхи более сильное и продолжительное при менее выраженном влиянии на холинорецепторы других органов (сердца, кишечника, слюнных желез). В связи с этим у атровента значительно меньше побочных действий и лучшая переносимость по сравнению с атропином.

 

Атровент применяется для купирования нетяжелых приступов удушья (преимущественно при ваготонических формах), а также при тонических обструкгивных бронхитах с гиперактивностью холинергической системы. Кроме того, атровент показан при трахеобронхиальной дискинезии, при астме физического усилия и в случае эмфизематозного типа хронической бронхиальной обструкции. Выпускается в виде дозированного аэрозоля. Назначают по 2 вдоха (1 вдох = 20 мкг) 3-4 раза в день.

 

Читать далее: Атровент выпускается также и в других формах