Меню
Яндекс.Метрика

Пролонгированные селективные Д- адреностимуляторы

 

Пролонгированные селективные р2-адреностимуляторы синтезированы в конце 80-х годов, длительность действия этих препаратов около 12 ч, продленный эффект обусловлен их накоплением в легочной ткани.

 

Сальметерол (серевен) применяется в виде дозированного аэрозоля по 50 мкг 2 раза в сутки. Эта доза достаточна для больных с бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения. При более тяжелом течении заболевания назначается доза 100 мкг 2 раза в сутки.

 

Формотерол - применяется в виде дозированного аэрозоля 12-24 мкг 2 раза в сутки или в таблетках по 20, 40, 80 мкг.

 

Вольмакс (сальбутамол SR) - оральная форма сальбутамола пролонгированного действия. Каждая таблетка содержит 4 или 8 мг сальбутамола, состоит из наружной непроницаемой оболочки и внутреннего ядра. В наружной оболочке имеется отверстие, допускающее осмотически регулируемое выделение препарата. Контролируемый механизм высвобождения сальбутамола обеспечивает постепенное поступление активного вещества на протяжении длительного времени, что позволяет назначать препарат всего 2 раза в сутки и использовать его для профилактики бронхиальной астмы.

 

Кленбутерола гидрохлорид (спиропент) - применяется в таблетках по 0.02 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении можно повысить дозу до 0.04 мг 2 раза в сутки.

 

В отличие от сальбутамола и других короткодействующих р2-стимуля-торов у пролонгированных препаратов эффект наступает не быстро, поэтому они применяются преимущественно не для купирования, а для профилактики приступов удушья, в том числе ночных. Эти препараты обладают также противовоспалительным действием, так как снижают проницаемость сосудов, предупреждают активацию нейтрофилов, лимфоцитов, макрофагов, угнетают выделение гиетамина, лейкотриенов и простагландинов из тучных клеток. Продленные селективные р2-стимуляторы реже вызывают снижение чувствительности р2-рецепторов к ним.

 

По мнению некоторых исследователей, длительно действующие р2-адреностимуляторы следует чаще сочетать с глкжокортикоидами в ингаляциях. В России выпускается р-агонист продленного действия салътос в виде таблеток по 6 мг, длительность действия более 12 ч, принимается 1-2 раза в день. Особенно эффективен при ночной астме.

 

Короткодействующие селективные 02-адреностимУЛяторы

 

Сальбутамол (вентолин) выпускается в следующих формах:

 

• дозированный аэрозоль, назначают по 1-2 вдоха 4 раза в день, 1 вдох=100 мкг. Применяется для купирования приступа бронхиальной астмы. При ингаляционном применении только 10-20% введенной дозы достигает дистальных отделов бронхов и альвеол.п ри этом препарат, в отличие от адреналина и Шадрина, не подвергается метилированию с участием катехол-О-метилтраНсферазы, т.е. не трансформируется в легких в метаболиты с р-блокирующим эффектом. Большая часть применяемого ингаляционно сальбутамола оседает в верхних дыхательных путях, проглатывается, всасывается в желудочнокишечном тракте, может вызывать побочные явления (сердцебиение, тремор рук), однако они выражены слабо и наблюдается лишь у 30% больных. Сальбутамол считается одним из самых безопасных β- симпатомиметиков - бронходилататоров. Препарат можно применять также в виде ингаляций с помощью небулайзера (по 5 мг в изотоническом растворе натрия хлорида по 5-15 мин не чаще 4 раз в сутки), с помощью спинхалера в порошкообразной форме по 400 мг не более 4 раз в сутки. Применение спинхалера позволяет увеличить поступление сальбутамола в мелкие бронхи;

 

• таблетки по 0.002 г и 0.004 г для приема внутрь, применяются 1-4 раза в день при хронической бронхиальной обструкции в суточной дозе 8-16 мг.

 

Вентодиск - новая форма вентолина, состоит из 8 пузырьков, запечатанных в двойной слой фольги. Каждый пузырек содержит мельчайший порошок сальбутамола (200-400 мкг) и частицы лактозы. Ингаляция препарата из вентодиска после прокалывания его иглой производится с помощью специального ингалятора - дискхайлера. Использование вентодиска позволяет вводить Сальбутамол даже при неглубоком дыхании. Ингалиру-ется 4 раза в день для купирования приступов бронхиальной астмы.

 

Салъмефамол выпускается в виде дозированных аэрозолей, применяется для купирования приступа астмы - 1-2 вдоха 3-4 раза в день, один вдох = 200 мкг.

 

Тербуталин(6рикшш) выпускается в следующих формах:

 

дозированный аэрозоль для купирования приступа бронхиальной астмы, назначают по 1 вдоху 3-4 раза в день, 1 вдох = 250 мкг;

 

• ампулы по 1 мл 0.05% раствора, вводится внутримышечно по 0.5 мл до 4 раз в день для купирования приступа;

 

• таблетки по 2.5 мг, применяются внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в день при хронической бронхиальной обструкции;

 

• таблетки продленного действия по 5 и 7.5 мГ (по 1 таблетке 2 раза в сутки).

 

Ипрадол выпускается в следующих формах:

 

• дозированный аэрозоль для купирования приступа бронхиальной астмы, 1-2 вдоха 3-4 раза в день, 1 вдох = 200 мкг;

 

ампулы по 2 мл 1% раствора, назначают внутривенно для купирования приступа бронхиальной астмы;

 

• таблетки по 0.5 мг, применяют по 1 таблетке 2-3 раза в день внутрь для лечения хронической бронхиальной обструкции.

 

Короткодействующие селективные р2-адреносгимуляторы начинают свое действие при ингаляции через 5-10 мин (в некоторых случаях раньше), максимум действия проявляется через 15-20 мин, продолжительность действия 4-6 ч.

 

Частично селективные р2-адреностимуляторы

 

Эти препараты стимулируют значительно и преимущественно р2-адренорецепторы бронхов и вызывают бронходилатацию, но все-таки в определенной степени (особенно при избыточном применении) стимулируют р.- адренорецепторы миокарда и могут вызвать тахикардию.

 

Алупент (астмопент, орципреналин) применяется в следующих формах:

 

дозируемый аэрозоль для купирования приступа бронхиальной астмы, назначают по 1-2 вдоха 4 раза в день, один вдох равен 0.75 мг;

 

• ампулы для купирования приступа бронхиальной астмы по 1 мл 0.05% раствора, вводят подкожно, внутримышечно (по 1мл); внутривенно капельно (1-2 мл в 300 мл 5% глюкозы);

 

• таблетки по 0.02 г для лечения хронической бронхиальной обструкции, принимают по 1 таблетке 4 раза в день внутрь.

 

Фенотерол (беротек) выпускается в виде дозированного аэрозоля. Применяется для купирования приступа бронхиальной астмы. Назначается по 1 вдоху 3-4 раза в день, 1 вдох = 200 мкг.

 

В последние годы выпускается комбинированный препарат дитек -д озированный аэрозоль, одна доза содержит 0.05 мг фенотеролгидроброми-да (беротека) и 1 мг динатриевой соли хромоглициновоЙ кислоты (интала).

 

Дитек обладает свойством предупреждать дегрануляцию тучных клеток и расширять бронхи (через возбуждение ргадренорецепторов бронхов). Следовательно, его можно применять как для профилактики приступов бронхиальной астмы, так и для их купирования. Назначается по 2 дозы 4 раза в день ежедневно, в случае развития приступа можно ИНГалировать еще 1-2 дозы.

 

Побочные действия при лечении р-адреностамуляторами:

 

• чрезмерное применение препаратов вызывает тахикардию, экстрасис-толию, учащает приступы стенокардии, эти явления наиболее выражены у неселективных и у частично селективных р2-адреностимуля-торов;

 

• при длительном приеме р-адреноблокаторов или их передозировке развивается резистентность к ним, ухудшается бронхиальная проходимость (эффект тахифилаксии).

 

Побочные действия связаны, с одной стороны, с возникновением блокады р-адренорецепторов продуктами метаболизма и уменьшением в ряде случаев количества р-рецепторов, а, с другой стороны, с нарушением дренажной функции бронхов из-за развития синдрома "замыкания" (расширение бронхиальных сосудов и увеличение отека слизистой оболочки бронхов). С целью уменьшения синдрома "замыкания легких" рекомендуется сочетать прием 0-адреностимуляторов с приемом эуфиллина или эфедрина (последний стимулирует α- рецепторы, суживает сосуды и уменьшает отек бронхов).

 

Побочные эффекты реже и меньше выражены при использовании селективных ргадреностимуляторов продленного действия.

 

При лечении ингаляционными сипатомиметиками необходимо соблюдать следующие правила (успех лечения на 80-90% зависит от правильного вдоха):

 

• до введения препарата сделать глубокий выдох;

 

• вдох производить медленно за 1-2 секунды до нажатия на клапан ингалятора (нажатие на него должно приходиться на момент максимальной скорости вдоха);

 

• после ингаляции препарата задержать дыхание на5-10 секунд.

 

Некоторые больные не могут синхронизировать вдох с моментом поступления препарата. Таким больным рекомендуется использовать спейсеры, индивидуальные ультразвуковые ингаляторы (небулаизеры), переходить на ингаляции лекарственных средств в порошкообразном виде с помощью спинхалеров, дискхалеров, турбохалеров или на прием внутрь таб-летированных форм.

 

Спейсеры представляют собой емкости, С помощью которых больные получают дозированный аэрозоль без необходимости координировать нажатие на клапан баллона и вдох. Использование спейсера снижает побочные эффекты ингалируемых препаратов, в том числе глкжокортикоидов, и увеличивает их поступление в легкие.

 

Читать далее: Метилксантины