Меню
Яндекс.Метрика

1.2.3. Воздействие на патофизиологическую стадию

 

В патофизиологической стадии развиваются бронхоспазм, отек, воспаление слизистой оболочки бронхов и вследствие этого, приступ удушья. Многие мероприятия в этой фазе способствуют непосредственному купированию приступа удушья.

 

Бронходилататоры

 

Бронходилататоры - большая группа препаратов, расширяющих бронхи. Бронходилататоры (бронхолитаки) подразделяются следующим образом:

 

1. Стимуляторы адренергических рецепторов.

 

2. Метилксантины.

 

3. М-холиноблокаторы (холинолитики).

 

4. а-Адреноблокаторы .

 

5. Антагонисты кальция.

 

6. Спазмолитики.

 

Стимуляторы адренергических рецепторов

 

В гладкой мускулатуре бронхов имеются а- и р2-адренорецепторы, через которые симпатическая нервная система оказывает регулирующее влияние на бронхиальный тонус. Возбуждение ргрецепторов приводит к расширению бронхов, возбуждение ар (постсинаптических) адренореноре-цепторов вызывает бронхосуживающий эффект и сужение бронхиальных сосудов (это приводит к уменьшению отека слизистой бронхов).

 

Механизм расширения бронхов при стимуляции рУадренорецепторов следующий: стимуляторы р2-адренорецепторов повышают активность аде-нилциклазы, это ведет к увеличению содержания циклического 3,5-АМФ, он, в свою очередь, способствует транспорту ионов Са++ из миофибрил в саркоплазматической ретикулум, что задерживает взаимодействие актина и миозина в мускулатуре бронха, который в результате расслабляется.

 

Стимуляторы р-адренорецепторов не обладают противовоспалительным действием и не являются базисными средствами для лечения астмы. Наиболее часто они применяются при обострении заболевания для купирования приступа удушья.

 

Стимуляторы адренергических рецепторов подразделяются на следующие подгруппы:

 

• p, j- и а-адреностимуляторы (адреналин, эфедрин, теофедрин, солу-тан, эфатин);

 

• р , иргадреноспшуляторы (изадрин, новодрин, эуспиран);

 

• селективные р2-адреностимуляторы.

 

р , 2- и а-адреностимуляторы

 

Адреналин стимулирует р2-адренорецепторы бронхов, что приводит к бронходилатации; стимулирует α- рецепторы, что вызывает спазм бронхиальных сосудов и уменьшает отек бронхов. Стимуляция а-адренорецеп-торов ведет также к повышению АД, возбуждение ргрецепторов миокарда приводит к тахикардии и повышению потребности миокарда в кислороде.

 

Препарат выпускается в ампулах по 1 мл 0.1% раствора и применяется для купирования приступа бронхиальной астмы. Вводится подкожно 0.3-0.5 мл, при отсутствии эффекта через 10 мин введение повторяют в той же дозе. Препарат действует в течение 1-2 ч, он быстро разрушается кате-хол-О-метилтрансферазой.

 

Возможны побочные действия адреналина (они развиваются при частом его применении и особенно у пожилых людей, одновременно страдающих ИБС): тахикардия, экстрасистолия, появление болей в области сердца (за счет повышения потребности миокарда в кислороде), потливость, тремор, возбуждение, расширение зрачков, повышение АД, гипергликемия.

 

При частом применении адреналина возможно развитие эффекта последействия: из адреналина образуется метанефрин, блокирующий β- рецепторы в бронхах, что способствует усилению бронхоспазма.

 

Противопоказания к применению адреналина:

 

• гипертоническая болезнь;

 

• обострение ИБС;

 

сахарный диабет;

 

• токсический зоб.

 

Эфедрин - непрямой стимулятор а-и р-адренорецепторов. Препарат вытесняет норадреналин из пресинаптических окончаний симпатических нервов, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность адрено-рецепторов к норадреналину и адреналину, высвобождает адреналин из коры надпочечников. Кроме того, он обладает незначительным прямым а-стимулирующим действием, применяется для купирования приступов бронхиальной астмы, а также при хронической бронхиальной обструкции. Для купирования приступа вводят 1 мл 5% раствора подкожно. Действие начинается через 15-30 мин и длится около 4-6 ч, т.е. по сравнению с адреналином действует позже, но продолжительнее. При хронической бронхиальной обструкции применяется в таблетках по 0.25 г (1 таблетка 2-3 раза в день), в ингаляциях (0.5-1 мл 5% раствора в разведении изотоническим раствором натрия хлорида 1:3, 1:5).

 

Побочные действия сходны с таковыми у адреналина, но менее выражены и уменьшаются при одновременном применении димедрола.

 

Бронхолитин содержит эфедрин, глауцин, шалфей, принимают по 1 ст. ложке 4 раза в день.

 

Теофедрин - комбинированный препарат следующего состава: тео-филлин, теобромин, кофеин - по 0.5 г, амидопирин, фенацитин - по 0.2 г, эфедрин, фенобарбитал, экстракт беладонны - 0.2 г, лабелин - 0.0002 г.

 

Бронхорасширяющий эффект обусловлен эфедрином, теофиллином, теобромином. Назначается обычно при хронической бронхиальной обструкции по /2-1 таблетке утром и вечером. Возможно купирование легких приступов удушья.

 

Солутан - комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое (холин о- и спазмолитическое) и отхаркивающее действие. Применяется при хронической бронхиальной обструкции по 10-30 капель 3 раза в день. Следует учитывать возможность непереносимости примулы и других компонентов лекарства.

 

Эфатин - выпускается в виде аэрозоля. Содержит эфедрин, атропин, новокаин. Назначается по 2-3 вдоха 3 раза в день.

 

Препарат купирует приступы бронхиальной астмы, однако, перед применением препарата следует выяснить переносимость новокаина.

 

β2- и ргадреностимуляторы

 

рг up гадреностимуляторьстмулируют (Ъ-адренорецепторыв бронхах и расширяют их, но одновременно стимулируют р,- адренорецепторы миокарда и вызывают тахикардию, повышение потребности миокарда в кислороде. Стимуляция р2-рецепторов вызывает также расширение бронхиальных артерии и ветвей легочной артерии (возможно развитие синдрома "замыкания бронхов").

 

Шадрин (шопропилнорадреналин) - выпускается в таблетках по 0.005 г, во флаконах для ингаляций по 25 мл 0.5% раствора и 100 мл 1% раствора, а также в виде дозированного аэрозоля.

 

Для купирования нетяжелого приступа бронхиальной астмы принимают одну таблетку под язык (или держат во рту до полного растворения). При сублингвалыюм приеме действие начинается через 5-10 мин и длится около 2-4 ч.

 

Можно применять ингаляцию 0.1-0.2 мл 0.5% или 1% раствора или с помощью дозированного ингалятора медихалера - 0.04 мг на 1 вдох, бронхорасширяющий эффект начинается через 40-60 секунд и продолжается 2-4 ч. Препарат применяется в любой форме 2-3 раза в день.

 

Частое использование Шадрина может вызвать учащение и утяжеление приступов бронхиальной астмы в связи с тем, что продукт распада 3-метоксиизопреналин оказывает блокирующее влияние на ргрецепторы.

 

Побочные действия препарата: тахикардия, возбуждение, бессонница, экстрасистолия.

 

Аналоги Шадрина:

 

• новодрин (Германия) - флаконы для ингаляций (100 мл 1% раствора), таблетки по 0.02 г для сублингвального приема;

 

• эуспирм в таблетках по 0.005 г и флаконах для ингаляций по 25 мл 1% раствора (20 капель на ингаляцию). Выпускаются также дозированн ые аэ розоли эуспирана.

 

Читать далее: Селективные радреностимуляторы