Меню
Яндекс.Метрика

Мембраностабилизирующие препараты

 

К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) и антагонисты кальция.

 

Натрия кромогликат

 

Натрия кромогликат (интал) - нестероидный противовоспалительный препарат, выпускается в следующих лекарственных формах (табл. 15). Механизм действия натрия кромогликата (интала):

 

стабилизирует мембрану тучных клеток, предупреждая ихдегрануля-цию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гастамина, лейкотриенов). Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в клетке цАМФ. В свою очередь, это способствует угнетению тока кальция в клетку или даже стимулирует его выведение и уменьшает функциональную активность тучных клеток:

 

• стабилизирует мембрану других клеток-мишеней (эозинофилы, макрофаги, тромбоциты), тормозит их активность и выделение ими медиаторов воспаления и аллергии;

 

• блокируетС1-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступление кальция в клетку, способствует развитию противовоспалительного эффекта;

 

• подавляет возбуждение чувствительных окончаний блуждающего нерва, что предупреждает развитие бронхоконстрикции;

 

• уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к тучным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов.

 

При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто применяется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингали-руются с помощью специального ингалятора спинхалера по 1-2 капсулы 3-4 раза в день. Длительность действия препарата около 5 ч, для усиления эффекта рекомендуется за 5-10 мин до применения натрия кромогликата сделать ингаляцию симпатомиметика короткого действия (салбутамол, бе-ротек). Выраженное действие препарата начинается через 1 месяц от начала приема.

 

Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромогликата):

 

• применяется профилактически, а не для купирования приступа астмы;

 

• уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов;

 

• снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности;

 

• уменьшает потребность всимпатомиметиках;

 

• позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить потребность в них;

 

• эффективность не уменьшается при длительном применении.

 

После ингаляции интала около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах, лишь 5-10% достигает мелких бронхов. Показания к назначению натрия кромогликата:

 

• в качестве базисного противовоспалительного средства, предупреждающего бронхоспазм у больных любой формой бронхиальной астмы. Наибольшая эффективность отмечается при атонической форме бронхиальной астмы и астме физического усилия у больных молодого и среднего возраста;

 

• для снижения потребности в глюкокортикоидах при кортикозависи-мой бронхиальной астме.

 

Лечение натрия кромогликатом целесообразно проводить длительно (3-4 месяца и более). Лучшие результаты наблюдаются при сезонной БА, но улучшение возможно и при круглогодичной бронхиальной астме.

 

Препарат переносится хорошо, но в ряде случаев возможны небольшие побочные эффекты (раздражение дыхательных путей, появление кашля, чувство першения в горле, саднения за грудиной). Интал не оказывает токсического действия на плод и может применяться во Ill-Ill триместрах беременности.

 

Дитек - комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из р2-адреностимулятора беротека и интала. Применяется как для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы по тем же показаниям, что и интал.

 

С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.

 

Читать далее: Натрия недокромил