Меню
http://selenhome.com/ купить дом в испании: скачать продажа дома в испании.
Яндекс.Метрика

Выделяют два поколения глюкокортикоидов в ингаляциях

 

• препараты I поколения: бекотид, бекломет, бекодиск;

 

• препараты II поколения: будезонид, флюнизолид, флютиказона ди-пропионат.

 

Ингаляционные глюкокортикоиды 1-го поколения

 

Бекламетазона дипропионат (бекломет, бекотид) - это 9а-хлор-1б-р-ме™лпреднизолон-17,21-дипропионат. Препарат выпускается в следующих лекарственных формах:

 

• дизированныЙ микроаэрозоль, содержащий в одной дозе 50-100 мкг;

 

• суспензия для использования в небулайзере (в 1 мл 50 мкг);

 

• дисковые формы (бекодиски по 100 и 200 мкг), ингалируемые с помощью дискового ингалятора "Дискхайлер".

 

Беклометазонадипропионат является "пропрепаратом". Он метаболи-зируется в более активный метаболит беклометазона монопропионат во многих тканях, в т.ч. в легких и печени.

 

При вдыхании беклометазона дипропионата 30% его количества попадает в легкие и в них метаболизируется, около 70% осаждается в полости рта, глотки, проглатывается и активируется в печени до беклометазона мо-нопропионата. При применении больших доз беклометазона возможны системные побочные эффекты.

 

Бекотид (бекломет) в виде аэрозолей для ингаляций предназначается для длительного регулярного применения. Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы, терапевтическое действие его проявляется только через несколько дней после начала лечения. Больные, которым ранее назначалась системная кортикостероидная терапия, должны продолжать ее еще в течение 1 недели после начала применения бекотида, затем можно попытаться постепенно понижать его дозу.

 

Обычная терапевтическая доза бекотида составляет 400 мкг в день, ее следует разделить на 2-4 разовые дозы (2-4 вдоха). При тяжелом течении бронхиальной астмы можно повысить суточную дозу до 1000-1500 мкг и даже 2000 мкг. Эта доза эффективна и не вызывает системных побочных действий, не угнетает коры надпочечников. При необходимости применять большие дозы бекотида целесообразно воспользоваться препаратом беко-тид-250 (1-2 вдоха 2-3 раза в день).

 

Поддерживающая доза препарата составляет 200-400 мкг в сутки при двукратном применении (утром и вечером). Снижение дозы до поддерживающей производится постепенно (на 1 ингаляцию каждые 3-7 дней).

 

При лечении бекотидом (беклометом) возможно осаждение препарата на слизистой полости рта, что способствует развитию кандидомикоза и фарингита. Для профилактики кандидомикоза полости рта ингаляции бекотида производятся с использованием специального дозатора-спейсера, который надевается на ингалятор, в результате чего частицы препарата, оседавшие в полости рта, задерживаются в камере-спейсере. После ингаляции бекотида целесообразно полоскать рот. При применении дозатора-спейсера количество препарата, достигающего легких, увеличивается.

 

Ингаляции бекотида могут частично заменить дозу ГЛЮкокортикои-дов, принимаемых внутрь, и снизить кортикозависимость (400 мкг бекотида эквивалентны 6 мг преднизолона).

 

Бекодиск - в одной дозе содержит 100 и 200 мкг бекотида, в виде сухого вещества ингалируется в суточной дозе 800-1200 мкг (т.е. 1-2 вдоха 4 раза в день) с помощью специального ингалятора.

 

Беклометазона дипропионат выпускается в виде препарата беклокорт в 2 формах: Мите и форте. Беклокорт-мите применяется в тех же дозах, что и бекотид. Беклокорт-форте, 1 доза которого содержит 250 мкг беклометазона дипропионата, обладает более длительным действием, чем беклокорт-мите, его следует применять по 1-2 ингаляции 2-3 раза в день.

 

Беклометазона дипропионат выпускается также в виде препарата аль-децин. Он показан для лечения больных, у которых бронхиальная астма сочетается с вазомоторным аллергическим ринитом, полипозом носа. В упаковке препарата имеется сменная насадка для назальных ингаляций бе-

 

клометазона, а также насадка для ингаляций через рот. Альдецин применяют по 1 ингаляции (50 мкг) в каждый носовой ход 4 раза в день или через оральную насадку ингалируют через рот (1-2 вдоха 4 раза в день).

 

Вентид - комбинированный дозированный аэрозоль, содержащий глюкокортикоиди р2-адреномиметик (вентолин). Ингалируется по 1-2 вдоха 3-4 раза в день.

 

Ингаляционные глюкокортикоиды 2-го поколения

 

Ингаляционные глюкокортикоиды 2-го поколения обладают более значительным сродством к глюкокортикоидным рецепторам в бронхопуль-мональной системе. Считается, что препараты этого поколения более эффективны, чем бекотид, и действуют более длительно.

 

Будесонид (горакорт) - аэрозоль (200 доз по 160 мкг) - препарат продленного действия в капсулах, действует около 12 ч, Ингалируется 2 раза по 200 мкг, при тяжелом течении бронхиальной астмы суточная доза повышается до 1600 мкг.

Флунисолид (ингакорт) выпускается в виде аэрозоля для ингаляций. Одна доза аэрозоля содержит 250 мкг флунисолида. Начальная доза препарата составляет 2 вдоха утром и вечером, что соответствует 1000 мкг флу-нисолида. При необходимости дозу можно увеличить до 4 ингаляций 2 раза в день (2000 мкг в сутки).

 

После ингаляции флунисолида только 39% введенной дозы поступает в общий кровоток. При этом более 90% препарата, подвергшегося резорбции в легких, превращается в печени в почти неактивный метаболит - 6β-гидроксифлунисолид. Его активность в 100 раз ниже активности исходного препарата.

 

В отличие отбеклометазонадипропионата, флунисолид является исходно биологически активным, не подвергается метаболизму в легких, в дозе 2000 мкг в сутки не оказывает угнетающего влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочениковую ось и не имеет системных побочных эффектов. Баллончик с флунисолидом оснащен специально разработанным спей-сером, который способствует более эффективному и глубокому поступлению препарата в бронхи, уменьшает осаждение его в полости рта и, следовательно, частоту осложнений со стороны рта, глотки (кандидомикоз, охриплость голоса, горечь во рту, кашель).

 

Фдютиказона пропионат (фликсомид) - выпускается в виде дозированного аэрозоля с содержанием в 1 дозе 25, 50, 125 или 250 мкг препарата. Применяются ингаляции в дозе от 100 до 1000 мкг 2 раза в день в зависимости от тяжести состояния больного. Поддерживающая доза - 100-500 мкг 2 раза в день. Препарат практически не дает системных побочных явлений, является наиболее эффективным и безопасным ингаляционным глкжокортикоидом.

 

Флютиказон обладает высокой местной активностью, его аффинность к глюкокортикоидным рецепторам в 18 раз превышает таковую дексамета-зона и в 3 раза - будесонида.

 

При ингалировании флютаказона 70-80% препарата проглатывается, но при этом абсорбируется не более 1%. При первом прохождении через печень происходит почти полная биотрансформация препарата с образованием неактивного метаболита - деривата 17-карбоксиловой кислоты.

 

Все три препарата (беклометазона дипропионат, флунисолид, флюти-казона пропионат) снижают число приступов бронхиальной астмы в дневное и ночное время, потребность в симпатомиметиках и частоту рецидивов. Однако названные положительные эффекты более выражены и быстрее наступают при использовании флютиказона, при этом практически отсутствует опасность развития системных побочных действий глюкокортикоидов.

 

При легких и среднетяжелых формах бронхиальной астмы можно использовать любые ингаляционные глюкокортикоиды в дозах 400-800 мкг/сугки. При более тяжелом течении заболевания, требующем применения высоких доз ингаляционных глюкокортикоидов (1500-2000 мкг/сутки и более), следует предпочесть флютиказона пропионат.

 

Читать далее: Побочные действия ингаляционной глюкокортикоидной терапии